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Farmaci in
Immunoreumatologia

Panoramica delle principali classi terapeutiche: bersagli molecolari, meccanismi d'azione e indicazioni cliniche. Tre diagrammi esplicativi dal più aspecifico al più selettivo.

ℹ Diagrammi a uso didattico e orientativo. Per dosaggi, monitoraggio e profilassi consultare la sezione dedicata.
Mappa delle classi terapeutiche
Bersagli molecolari, meccanismi e indicazioni per ogni farmaco
csDMARD
bDMARD
tsDMARD / JAKi
Steroidi
Altri biologici
csDMARD — Disease-Modifying Anti-Rheumatic Drugs convenzionali Metotrexato Inibisce DHFR → ↓purine, ↓IL AR, PsA, LES, vasculiti Idrossiclorochina ↓TLR, ↓IFN-α, autofagia LES, AR lieve, Sjögren Sulfasalazina ↓NF-κB, ↓folati AR, SpA, IBD-artrite Leflunomide Inibisce DHODH AR, PsA Micofenolato mofetile Inibisce IMPDH → ↓purine B/T LES nefrite, miopatia, SSc Azatioprina Antipurinico (6-MP) → ↓T/B LES, miopatia, vasculiti bDMARD — Anti-TNFα Etanercept Recettore TNF p75 AR, SpA, PsA Infliximab mAb chimerico anti-TNFα AR, IBD, SpA Adalimumab mAb umano anti-TNFα AR, PsA, SpA, UC Certolizumab pegol Fab PEGilato anti-TNFα AR, gravidanza Golimumab mAb umano anti-TNFα AR, PsA, SpA bDMARD — Anti-IL e recettori Tocilizumab Anti-IL-6R (gp80/gp130) AR, AIJ, MAS, GCA Sarilumab Anti-IL-6Rα, mAb umano AR Secukinumab Anti-IL-17A, mAb umano SpA, PsA, Ps Ixekizumab Anti-IL-17A IgG4 SpA, PsA, Ps Guselku- mab Anti-IL-23p19 PsA, Ps bDMARD — Costimolazione, deplezione B, altri Abatacept CTLA4-Ig, ↓CD28-CD80/86 AR, LES nefrite Rituximab Anti-CD20, deplezione B AR, vasculiti ANCA Belimumab Anti-BLyS/BAFF, ↓cell. B LES, nefrite lupica Anifrolumab Anti-IFNAR1, ↓IFN tipo I LES moderato-grave tsDMARD — Inibitori JAK (JAKi) Tofacitinib JAK1/JAK3 → ↓JAK-STAT AR, PsA, UC Baricitinib JAK1/JAK2 → ↓JAK-STAT AR, dermatite at. Upadacitinib JAK1 selettivo AR, PsA, SpA, UC, CD Filgotinib JAK1 selettivo AR, UC, CD Corticosteroidi Prednisone / Metilprednisolone Recettore GR → ↓NF-κB, ↓citochine Tutte le patologie reumatiche Budesonide GR, first-pass epatico Vasculiti IgA, IBD tsDMARD — Altri target (PDE4, TYK2, SYK) e inibitori calcineurina Apremilast Inibitore PDE4, ↑cAMP PsA, psoriasi Deucravacitinib TYK2 allosterico, ↓IFN/IL-23 Psoriasi, LES Fostamatinib Inibitore SYK, ↓FcR PTI, vasculiti Ciclosporina / Voclosporin Inib. calcineurina, ↓IL-2 LES nefrite, AR AR = Artrite Reumatoide · PsA = Artrite Psoriasica · SpA = Spondiloartrite · LES = Lupus GCA = Arterite a cellule giganti · MAS = Sindrome da attivazione macrofagica · Ps = Psoriasi
Gerarchia dei target molecolari
Dal meccanismo più aspecifico al più selettivo
Farmaco
Target biologico
Meccanismo cellulare
Livello 1 — Infiammazione globale Corticosteroidi Recettore glucocorticoide NF-κB ↓, fosfolipasi A2 ↓, COX ↓ Livello 2 — Traffico intracellulare / TLR Idrossiclorochina Lisosoma / TLR7-TLR9 Alcalinizza fagolisosomi, anti-NF-κB Livello 3 — Proliferazione cellulare Metotrexate DHFR / sintesi dei folati Blocca proliferazione T, B, monociti Livello 4 — DNA / purine Azatioprina Sintesi purine (HGPRT) Incorpora 6-MP → apoptosi linfociti Micofenolato IMPDH (de novo guanosina) Selettivo linfociti T e B Livello 5 — Segnalazione del linfocita T Ciclosporina Calcineurina → NFAT ↓ Blocca IL-2, inibisce T helper JAK-inibitori JAK1/2/3 → STAT ↓ Blocca citochine γc (IL-2,4,6,7,15,21) Livello 6 — Citochine singole (biologici) Anti-TNF TNF-α Neutralizza citochina proinfiammatoria Anti-IL-6 IL-6 / IL-6R Blocca fase acuta, Th17, STAT3 Anti-IL-1 IL-1α / IL-1β (IL-1R) Blocca inflammasoma e febbre Anti-IL-17 IL-17A (± IL-17RA) Target Th17, neutrofili, psoriasi/SpA Aspecifico Specifico Small mol. Biolog.
ℹ AR = Artrite Reumatoide · PsA = Artrite Psoriasica · SpA = Spondiloartrite · LES = Lupus eritematoso sistemico · GCA = Arterite a cellule giganti · MAS = Sindrome da attivazione macrofagica · AIJ = Artrite idiopatica giovanile · IBD = Malattia infiammatoria intestinale.